别嘌呤醇（别嘌呤醇治疗痛风的作用机制）

别嘌醇(别嘌醇治疗痛风的作用机制)

别嘌醇是次黄嘌呤的特殊结构，是黄嘌呤氧化酶(XO)的抑制剂。自1963年临床使用以来，一直是治疗痛风的主要药物。随着氧自由基理论的发展，别嘌醇抗氧化作用的研究也日益增多。自由基由于其强氧化性，可引起脂质过氧化和蛋白质变性，从而引起细胞损伤。能防止自由基的产生，防止缺血再灌注损伤。别嘌呤醇可竞争性抑制黄嘌呤氧化酶，减少再灌注时氧自由基的产生。

[药理作用]

抗氧自由基作用别嘌醇能减少缺血再灌注损伤中氧自由基的产生，达到抗氧化作用。因此，别嘌醇用于治疗心血管、脑、肺、胃肠和肝脏的缺血-再灌注损伤。此外，它还具有扩张血管的作用，为治疗慢性心力衰竭提供了一种新的药物。别嘌醇降低尿酸合成的作用也可用于治疗非细菌性前列腺炎。此外，别嘌醇可改善心力衰竭心肌钙分布的失衡，使细胞内钙水平接近正常水平，增加心肌收缩力。

【用法用量】

用于慢性心力衰竭的别嘌醇每天口服300毫克，持续一个月。

别嘌醇0.1g用于陈旧性心肌梗死，一日三次，口服一个月。

用于进行性肌营养不良的别嘌醇每天口服2-3次，每天8 mg kg。服药3-5个月。

原发性肾病综合征用泼尼松和别嘌呤醇0.1g/天，每天3次治疗。根据病情和肝功能检查结果调整剂量，服用6~9个月。

为预防5-FU治疗膀胱肿瘤引起的药物性膀胱炎症，第1天11: 00服用别嘌醇100mg，每日3次，第2天开始膀胱灌注5-FU 100mg，每日1次，每周5次，25~30次为1个疗程。

利什曼病别嘌醇剂量为20mg/kg，口服15天。

[临床新用途]

冠状动脉搭桥术前1小时静脉注射别嘌醇200mg可改善慢性心力衰竭患者术后心功能。别嘌醇可以减少冠状动脉旁路移植术和其他心胸外科手术术后并发症(如心肌梗死和心律失常)的发生，改善手术患者的心功能。别嘌呤醇确实可以改善慢性心力衰竭患者的心功能和预后。对非缺血性扩张型心肌病患者进行选择性冠状动脉造影时，在冠状动脉内注射小剂量别嘌呤醇，可改善患者心肌的收缩功能，而不增加心肌耗氧量。别嘌呤醇能扩张血管，改善慢性心力衰竭患者的内皮细胞功能和预后。

通过超声心动图评估陈旧性心肌死亡(OMIE)。别嘌醇0.1g，维拉森口服，一日三次。

非细菌性前列腺炎是前列腺尿液反流引起的，前列腺液中尿酸水平明显偏高。别嘌呤醇可以降低尿酸水平，改善前列腺症状。别嘌呤醇，每天300毫克，服用240天。对慢性非细菌性前列腺炎安全有效，可在3个月内减少和缓解前列腺炎的主要症状。

[不良反应]

皮肤反应很常见。皮疹、荨麻疹、红斑样皮疹、丘疹、水疱反应和瘙痒是一过性的，停药后很快消失。但如果再次用药，上述症状还会复发。剥脱性皮炎和表皮坏死(莱尔综合征)等危险的皮肤反应极为罕见，但可能会发生。肌肉疼痛也可能发生在治疗过程中。别嘌醇治疗中最危险的因素是预先存在的肾功能损害。临床上会引起皮肤反应、全身过敏反应、肝功能损害、肾功能进一步下降的高发生率。到目前为止，尚未证实肾功能损害和过敏反应是否与该药物的应用密切相关或由药物排泄减少的累积引起。除非同时给予秋水仙碱，否则在别嘌醇治疗的早期痛风可能会加重。

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