尼莫地平的药理特点是什么?)
“地平”类降压药属于钙通道拮抗剂(CCB),通过阻断钙通道扩张血管平滑肌,达到降血压的作用。但“地平”家族的尼莫地平主要用于改善脑血管微循环,治疗缺血性脑血管疾病,而非降血压。本文摘自尼莫地平片的药品说明书,以便更好地了解该药。
医学特征
尼莫地平片为淡黄色片、薄膜衣片或糖衣片。去掉涂层,呈现白色到浅黄色。
药理学和毒理学
尼莫地平是Ca2+钙通道阻滞剂。正常情况下,平滑肌的收缩依赖于Ca2+进入细胞,导致跨膜电流去极化。尼莫地平能有效阻止Ca2+进入细胞,抑制平滑肌收缩,从而缓解血管痉挛。动物实验证明,尼莫地平对脑动脉的作用比全身其他动脉强得多,而且由于其高亲脂性,很容易穿透血脑屏障。用于治疗蛛网膜下腔出血时,脑脊液中的浓度可达12.5ng/ml。因此,临床上可用于预防蛛网膜下腔出血后的血管痉挛,但该药物在人体内的作用机制尚不清楚。此外,还具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。因此,它可以选择性地作用于脑血管平滑肌,扩张脑血管,增加脑血流量,显著减轻血管痉挛引起的缺血性脑损伤。
指示
尼莫地平是一种钙拮抗剂,用于缺血性脑血管病、偏头痛、轻度蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛、突发性耳聋和轻中度高血压。
剂量
照以下方法服用,或遵医嘱服用。
1.缺血性脑血管病:口服,每日80 ~ 120 mg (4 ~ 6片),连服3次,1个月。
2.偏头痛:口服,40mg (2片)1次,每日3次,12周为1个疗程,有效率88%。大约一半的病例可以基本治愈或显著有效。可缓解疼痛程度,减少发作频率和持续时间,防止先兆症状的出现。
3.蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛:口服,40 ~ 60 mg (2 ~ 3片)一次,每日3 ~ 4次,3 ~ 4周为一疗程。如患者需要手术,应在手术当天停止服用,深圳生活网后可继续服用。
4.突发性耳聋:口服,深圳生命网每日40 ~ 60 mg (2 ~ 3片),分三次服用,5天为一个疗程,一般3 ~ 4个疗程。
5.轻中度高血压:合并上述脑血管疾病的高血压患者可优先考虑。口服,一开始40毫克(2片),一天3次,每天最大剂量为240毫克(12片)。
反作用
大量临床实践证明,约11.2%的蛛网膜下腔出血患者在使用尼莫地平治疗时出现不良反应。最常见的不良反应有:
(1)血压下降,而血压下降的程度与药物剂量有关。
(2)肝炎。
(3)皮肤刺痛。
(4)消化道出血。
(5)血小板减少症。
(6)偶见头晕、头痛、潮红、呕吐、肠胃不适。
此外,口服尼莫地平后,个别患者可出现碱性磷酸酶(ALP)、乳酸脱氢酶(LDH)和AKP升高,血糖升高和血小板计数升高。
需要注意的事项
(1)脑水肿和颅内压增高的患者应慎用。
(2)代谢产物有毒性反应,肝功能受损者慎用。
(3)可引起血压下降。高血压合并蛛网膜下腔出血或脑卒中患者,应注意减少或暂时停用降压药物或减少本品用量。
(4)可出现假性肠梗阻,表现为腹胀、肠鸣音减弱。当出现上述症状时,应减少剂量并保持观察。
(5)避免与β受体阻滞剂或其他钙拮抗剂合用。
孕妇和哺乳期妇女用药。
(1)药物可由乳汁分泌,不适合哺乳期女性。
(2)动物实验表明,本品具有致畸作用。
药物相互作用
(1)与其他作用于心血管系统的钙拮抗剂合用时,可增加其他钙拮抗剂的有效性。
(2)尼莫地平90mg/天与西咪替丁1000mg/天合用1周以上,可使尼莫地平血药浓度提高50%,这可能与西咪替丁抑制尼莫地平代谢有关。
结论:尼莫地平亲脂性高,易透过血脑屏障,进入脑脊液,对钙通道起拮抗作用,抑制脑血管收缩。其血管舒张作用强于心血管,临床上不建议作为降低外周血压的首选。主要用于改善脑血管微循环,治疗缺血性脑血管疾病。因为它还具有扩张外周管降低血压的作用,所以特别适合高血压的缺血性脑血管病患者。
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